Sie werden kurz vor Beginn oder während des Wettkampfes eingenommen. Beispiele für Stimulanzien sind Amphetamine, Ephedrin und Koffein. Die chemischen Strukturen von Amphetamin oder Ephedrin sind ähnlich den körpereigenen Hormonen Adrenalin und Noradrenalin.
Stimulanzien wirken auf das zentrale Nervensystem und steigern die motorische Aktivität, was sich durch das Ansteigen der Körpertemperatur, des Herzschlags und des Blutdrucks bemerkbar macht.
Des Weiteren fördern sie die Aggressivität des Sportlers und heben seine Stimmung bis zur Euphorie an, was seine Risikobereitschaft erhöht. Der Sportler verliert ebenso das Gefühl für die natürliche Leistungsgrenze und trotz großer Erschöpfung des Körpers tritt keine Müdigkeit ein. Man nennt diese Grenze, welche durch diese Stoffe überschritten wird, autonom geschützte Reserve. Diese Reserve kann psychologisch nicht überwunden werden und wird nur in Gefahrsituationen vom Körper benutzt.

Die Nebenwirkungen sind:

Stresssymptome dauerhafte Aggression psychische Störungen
Depression Suchtverhalten

Durch den dauerhaften Anstieg der Körpertemperatur und des Herzschlages tritt sehr schnell eine Überlastung auf. Bei der überhöhten Einnahme von Stimulanzien reagiert das körpereigene Warnsystem nicht mehr und alle restlichen Körperreserven werden verbraucht, ohne dass der Athlet dies bemerkt. Dies führt dann zu Erschöpfungserscheinungen, Ohnmacht und im Extremfall auch zum Tod. Stimulanzien kommen in der Medizin kaum zum Einsatz, da sie fast alle keinen medizinischen Zweck erfüllen.

Ephedrine bewirken ein Erschlaffen der Bronchien und das Abschwellen der Nasenschleimhaut, weswegen sie in vielen Erkältungsmitteln zu finden sind. Mit der Einnahme von Erkältungsmitteln, die Ephedrine enthalten, verstößt ein Sportler gegen das Dopingverbot und hat mit den gleichen Konsequenzen zu rechnen wie bei der gewollten Einnahme eines Dopingmittels.

Koffein gehört ebenso zu der Gruppe der Stimulanzien. Es galt bis 2005 bei der Überschreitung des Toleranzwertes von 12 mg pro Liter Urin als Doping, wurde nun allerdings komplett von der Dopingliste genommen. Es wurde nachgewiesen, dass nach Einnahme von Koffein die Konzentration von freien Fettsäuren im Blut zunahm. Für Ausdauersportler sind diese in der Wissenschaft noch nicht ganz unumstrittenen empirischen Daten von recht hoher Relevanz. Denn der Ausdauersportler hat das Interesse, seine Glycogenspeicher für einen "Schlussspurt" zu schonen und fettverbrennend zu laufen. Die Wirkung von Koffein entfaltet sich eine bis eineinhalb Stunden nach Einnahme und hält ungefähr vier bis fünf Stunden an.