Diuretika sind die einzigen Dopingsubstanzen, die keine Leistungsstärkung, sondern viel eher eine Schwächung der Leistung des Athleten hervorrufen. Ihre Wirkung ist, dass sie den größten Teil des im Körper gespeicherten Wassers abführen, weil sie die Nierenfunktion stark beeinflussen. Anwendung finden Diuretika in Sportarten mit Gewichtsklassen wie Judo und Ringen, bei denen der Sportler unbedingt sein Gewicht halten muss, da er bei Wettkämpfen sonst nicht startberechtigt ist, zwischen wiegen und Wettkampf füllt der Sportler die Verluste wieder auf und ist so leistungsfähiger als seine Konkurrenten. Auch beim Pferdesport wird dieses Dopingmittel eingesetzt, da die Sportler extrem leicht sein müssen, um gute Leistungen zu erzielen. Im Bodybuilding finden Diuretika meist ihre Anwendung, da möglichst viele Muskelpartien des Athleten erkenntlich sein sollen.

Wird der Körper entwässert, verringert sich auch die Größe von Fettzellen um Muskeln, da diese Wasser speichern. Dies hat zur Folge, dass der Muskel besser zu sehen ist. Starke Diuretika sind in der Lage, in wenigen Stunden einen starken Wasserverlust herbeizuführen, der eine Gewichtsverringerung von ein bis drei Kilogramm mit sich bringen kann. Durch die schnelle Dehydrierung gehen dem Körper viele Mineralstoffe verloren. Dies schwächt die Leistung des Sportlers und kann zu Muskelkrämpfen und Nierenschäden führen. Weiterhin kann es bei Männern Impotenz hervorrufen und bei Frauen tritt ein Ausbleiben der Monatsblutung auf.

In Dopingkontrollen sind Diuretika schwer nachzuweisen, da sie größtenteils mit dem Urin aus dem Körper gespült werden. Aufgrund dieser Wirkung werden Diuretika oftmals als Maskierungsmittel benutzt, um den Nachweis anderer Dopingmittel zu erschweren. In der Medizin werden sie eingesetzt, um Ansammlungen von Wasser im Gewebe zu verringern.